|
Все препараты
НАЛОКСОН
<<--- --->>
НАЛФОН
НАЛОРФИН
Синонимы:
Анторфин,
Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок
(на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в
спирте. По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается
лишь наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота
пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры
морфина привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом,
но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.
Налорфин в
силу агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в
значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет
угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и
другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться
морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает также
аналгезирующее действие морфина и других наркотических аналгетиков и их
влияние на тонус гладкой мускулатуры. Первоначально, до появления
"чистого" антагониста морфина - налоксона, налорфин использовали в
качестве антидота при резком угнетении дыхания и других нарушениях
функций организма, вызванных острым отравле- нием при передозировке
морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо
при повышенной чувствительности к ним.
В
настоящее время налорфин для этой цели практически не используется; его
заменил налоксон. Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие
не может быть использовано в практических целях, так как он может
вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации. В
случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят
внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное
введение. Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5 %
раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками
10 - 15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 %
раствора). Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г
(0,2-0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции
с промежутками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8
мг).
Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие
дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль,
психическое возбуждение. У наркоманов (морфинистов) применение налорфина
может вызвать характерный приступ явлений абстиненции. Для лечения
хронического морфинизма налорфин не используется. При угнетении дыхания
и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном,
этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В
этих случаях применяют бемегрид.
Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %
раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).
Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном от
света месте.
|