|
Все препараты
ОКСПРЕНОЛОЛ
<<--- --->>
ОКТИЛИН
ОКТАДИН
Синонимы: Абапрессин,
Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin,
Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin,
Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin,
Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.
Белый кристаллический
порошок горького вкуса. Мало растворим в воде. Симпатолитическое
действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в
гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них
адренергический медиатор - норадреналин. Часть, высвободившегося
медиатора достигает постсинаптических a -адренорецепторов и оказывает
кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора
подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В
результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях
ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что,
накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них
местноанестезирующее действие.
На сердечно-сосудистую
систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная
прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем
наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД,
уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое
давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после перорального приема)
наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может
продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата
гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным
увеличением сердечного выброса.
Применяют октадин как
антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное
действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у
больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и
стойким давлением. Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается
медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается
посте- пенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала
приема препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после
прекращения приема продолжается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает
урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде
случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно
снижение фильтрационной функции почек и почечного крово- тока, однако
при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти показатели
выравниваются.
Для лечения
гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы
следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания,
общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с
малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу
постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 - 12,5 мг) до 0,05 - 0,075
г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в
сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную дозу можно принять в 1
прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают
индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно.
Лечение октадином
предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях
препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном
наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в
чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого
возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4
таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до
суточной дозы 25 - 50 мг.
При применении
октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая
слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа,
боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики
кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка
жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное
действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической
гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс
(особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные
должны в течение 1,5 - 2 ч после приема препарата находиться в
горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в
положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.
До появления новых антигипертензивных средств (клофелин,
b-адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для
лечения гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего
значения и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной
гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно
уменьшить, правильно подобрав дозы. Диарею можно облегчить приемом
холинолитических препаратов.
Октадин можно
назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин,
диуретики); одновременное применение с диуретиками усиливает
гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При
комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина
уменьшают.
Противопоказания:
резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового
кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность
функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в
начале действия препарат может вызвать повышение АД. Не следует
назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами:
аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до
приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные,
подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием
препарата за несколько дней до операции.
В офтальмологической
практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный
мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2 раза в день) при первичной
открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный миоз, облегчает
отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное
давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.)
октадин не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и
способность больных видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и
узким камерным углом, октадин не применяют, так как может наступить
повышение офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.
Формы выпуска:
порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте.
|