|
Все препараты
ПАНЦИТРАТ
<<--- --->>
ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД
ПАПАВЕРИН
Алкалоид,
содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем.
Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).
Белый
кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в
воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3,0 - 4,5) стерилизуют
при + 1ОО 'С в течение 30 мин.
Папаверин является
миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает
сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим
сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах снижает
возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы
установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и
вызывает внутриклеточное накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата.
Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости
гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие на
ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый
седативный эффект.
Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах
гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах,
спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в
сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах
периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.
Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики
приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в
настоящее время для этой цели используют более эффективные
антиангинальные препараты. Иногда папаверин применяют парентерально (под
кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими
аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования
приступов стенокардии.
Назначают
папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и
ректально. Внутрь взрослые принимают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4
раза в день; дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2
лет - по 0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0,005 - 0,01 г, 5 - 6
лет - по 0,01 г, 7 - 9 лет - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 лет - по 0,015 -
0,02 г на прием. При рвоте или затруднении глотания назначают в виде
суппозиториев по 0,02 - 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым). Под кожу и
внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а
внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор
папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу,
внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. Высшие дозы для
детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая - 0,005 г, суточная
- 0,01 г; в возрасте 2 лет - разовая О,О1 г, суточная 0,02 г; 3 - 4 лет
- разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5 - 6 лет - разовая 0,02 г, суточная
0,04 г; 7 - 9 лет - разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10 - 14 лет -
разовая 0,05 - О,О6 г, суточная 0,1 - 0,2 г. Детям до 6 мес не
назначают.
При применении
папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость,
повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном
введении - появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной
блокады. Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Формы выпуска:
таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2
мл; свечи по 0,2 г.
Хранение: список Б.
В защищенном от света месте.
Имеются также
таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г. Принимают при
спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со
спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4-
1/2 таблетки; от 3 до 4 лет - по 1/2 - 1 таблетке; 5 - 6 лет - по 1
таблетке; 7 - 9 лет - по 1,5 таблетки; 10 - 14 лет - по 1,5 - 2 таблетки
3 - 4 раза в день.
Папаверина
гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и
сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные
таблетки: " Папазол", "Никоверин", " Андипал", " Бепасал", " Палюфин", "
Теоверин", "Теодибаверин", а также таблетки, содержащие: а) папаверина
гидрохлорида 0,02 г и экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина
гидрохдорида и фенобарбитала по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003
г; в) папаверина гидрохлорида 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005
г.
Выпускавшиеся ранее
комбинированные таблетки, содержащие папаверин: "Келлатрин", "Келливерин",
"Люпаверин",- исключены из номенклатуры лекарственных средств. Таблетки
" Папазол " (Таbulettae " Рараzolum ") содержат по 0,02 г папаверина
гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах
периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической
болезни. Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день.
Хранение: список
Б.
|