|
|
Все препараты
ПЕНЕСТЕР
<<--- --->>
ПЕНИЦИЛЛИНАЗА
ПЕНИЦИЛЛАМИН
Синонимы: Артамин,
Купренил, Аrtаmin, Веracillinе, Сuprenil, Сupriminе, Сuрripen,
Depamine,Distamine, b-Меrсарtovalin, Меrсарtyl, Меtalcaptase,
d-Реnicillamin, Sulredox, Тroloval и др.
Синтетический
препарат, который по структуре может рассматриваться как часть молекулы
пенициллина и является диметильным производным аминокислоты цистеина.
Препарат оптически активен. Применяется в виде D-формы, так как L-форма
и рацемат более токсичны. Основным свойством пеницилламина является его
высокая комплексообразующая активность в отношении ионов металлов. Он
связывает главным образом ионы меди, ртути, свинца и железа, а также
кальция. Образующиеся комплексы удаляются почками.
Пеницилламин применяют
при острых и хронических отравлениях этими металлами, а также при
болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова (гепатоцеребральной дистрофии).
Препарат усиливает удаление с мочой избытка меди из тканей больных,
страдающих этой болезнью, и, по имеющимся данным, более эффективен, чем
типовые соединения. Кроме того, пеницилламин подавляет синтез коллагена
в организме и нормализует соотношения между его растворимыми и
нерастворимыми фракциями, способствуя этим торможению развития
склерозирующего процесса в тканях. Под влиянием препарата снижается
уровень патологических макроглобулинов, в том числе ревматоидного
фактора. При приеме внутрь пеницилламин быстро всасывается и длительное
время обнаруживается в плазме крови; период полувыведения составляет 24
- 75 ч.
Назначают пеницилламин
взрослым при различных формах ревматоидного артрита в случае отсутствии
эффекта от применения обычных противовоспалительных средств.
Пеницилламин рассматривается как одно из основных ("базисных") средств
при лечении этого заболевания. Применяют также при системной
склеродермии и при некоторых других заболеваниях.
Принимают препарат
внутрь через 2 - 2,5 ч после еды. При ревматоидном артрите начинают с
дозы 150 - 300 мг в день. Через каждые 2 - 4 нед дозу повышают на 150
мг до общей суточной дозы 600 мг. Первые признаки клинического
улучшения (уменьшение артралгий, утренней скованности, экссудативных
явлений в суставах и др.) появляются обычно через 2 - 3 мес, реже в
более поздние сроки. При достижении терапевтического эффекта препарат
принимают в поддерживающей суточной дозе 0,15 - 0,3 г. При системной
склеродермии пеницилламин назначают в суточной дозе 0,15 - 0,3 г в
течение 7 - 10 дней. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают
на 0,15 г каждую неделю и доводят ее до 1 - 2 г. В этой дозе препарат
применяют в течение 6 мес, затем дозу уменьшают на 0,15 г каждую неделю до 0,3 г в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,3 г в сутки.
Продолжительность лечения 1 год и более. При болезни Вестфаля - Вильсона
- Коновалова применяют большие дозы (по 2 г в первые дни), под контролем
общего состояния и содержания меди в моче. Детям старше 6 лет назначают
по 0,25 г 1 раз в день. Имеются, однако, данные о применении
пеницилламина (во избежание побочных эффектов) при этой болезни в
меньших дозах. Начинают с дозы 0,15 г в сутки (в течение 6 - 8 нед),
затем доводят до 0,9 г (но не более 1,5 г) в сутки. Большие дозы могут
вызывать повышенную элиминацию меди из печени в кровь с развитием
гемолитического криза. При улучшении состояния, снижают суточную дозу до
0,6 - 0,45 г. Одновременно назначают пиридоксин (60 - 100 мг в сутки).
Лечение проводят длительно.
При применении
пеницилламина возможны различные побочные реакции. Могут развиться
аллергические реакции (кожные и др.), желудочно-кишечные расстройства
(потеря аппетита, тошнота, рвота, понос), гингивит, стоматит, потеря
вкуса. Возможны лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, миалгия,
артралгия, явления миастении. При длительном применении наблюдается
нефротоксичное действие (протеинурия, гематурия), в редких случаях -
волчаночноподобный, пемфигусоподобный синдромы. В процессе лечения
необходимо систематически исследовать картину крови, проводить анализы
мочи, проверять функцию печени (не реже 1 раза в 3 мес). При болезни
Вестфаля - Вильсона - Коновалова периодически исследуют содержание меди
в моче.
Препарат
противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину,
беременности, лейкопении и тромбоцитопении, тяжелой почечной
недостаточности, бронхиальной астме.
Форма выпуска: в
капсулах по 0,15 г.
Хранение: список Б. В
сухом месте при комнатной температуре (не выше + 25 'С).
|
