|
Все препараты
САРИДОН
<<--- --->>
СВЕЧИ с ГЛИЦЕРИНОМ
САРКОЛИЗИН
Синонимы:
Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan является
левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлор- этил)-аминофенилаламин]).
Белый или слегка
желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в
разведенных кислотах и щелочах. Сарколизин является производным бис-( b
-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам
этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет
развитие гиперплазированных тканей.
Применяют для лечения
семиномы яичка (особенно при наличии метастазов), ретикулосаркомы,
злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миеломной болезни. В
комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке
пищевода и желудка. Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно,
вводят также в полости.
Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций
- в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и
0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон
10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения
растворения флакон подогревают в воде до + 60 - 70 С. Внутрь или
внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для
взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50 мг; для больных с
массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. В первые два
приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета
0,5 - 0,7 мг/кг. Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При метастазах
опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость
можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от
40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия
хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость - 20 - 80 мг,
растворенных в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также
1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют
экссудат, затем вводят для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина,
после чего не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из
плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин
вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4
- 5 инъекций. Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или
уменьшение количества экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят
раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл; предварительно
(за 10 мин) вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс
применяют 0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина.
Сарколизин можно
использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей
конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения
применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см тканей перфузируемой
области. Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль:
терапевтический эффект проявляется обычно после 2 - 3 введений разовых
доз (по 30 - 40 мг); если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует,
дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за
нечувствительности к нему данной опухоли. При применении сарколизина
наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов,
особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за
картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа
лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л, а также при выраженной
тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курса лечения необходимо
определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением
сарколизина. После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов
может про- должать уменьшаться еще в течение 1 - 2 нед. При
необходимости прибегают к переливанию крови (1 - 2 раза в неделю по 100
- 125 мл).
При передозировке
препарата и глубокой лейкопении (2 х 10 9 /л и ниже), нейтро- и
тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит,
симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в
таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить
лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают
внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген. При
появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их
купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь),
этаперавин или другие противорвотные средства. При введении сарколизина
в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно
проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до
введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
Сарколизин
противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии,
выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже
150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно- сосудистой
системы. Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин
применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат
назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.
Формы выпуска:
таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во
флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.
Хранение: список А. В
хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном месте.
|