|
Все препараты
ТЕОТАРД 200
<<--- --->>
ТЕРАФЛЕКС
ТЕОФИЛЛИН
Синонимы: Aqualin,
Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin
и др.
Алкалоид,
содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим
путем. Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 :
180), легко - в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах.
Теофиллин влияет на
различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС,
хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную
деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и
почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует
агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток
медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина
оказывать бронхорасширяющий эффект. В механизме действия теофиллина (так
же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование
фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического
3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин
является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы.
Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что
уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует,
в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. К
расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать
транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран.
Теофиллин в
"чистом" виде применяют в настоящее время ограниченно. Препарат
относительно быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови
наблюдается примерно через 2 ч после приема внутрь, но он относительно
быстро, с различной скоростью у разных больных, метаболизируется в
печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой в неизмененном
виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата. Эффективность и
длительность действия препарата варьируют у различных больных. В
основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также как
умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при
застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда
назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими
препаратами.
Принимают внутрь по 0,1 - 0,2 г (взрослые) 2 - 4 раза в день после еды.
Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных
свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при этом пути
введения метаболизму в печени. Ректально вводят взрослым по 1 свече 1 -
2 раза в сутки. Длительность применения теофиллина зависит от характера,
особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического
эффекта. Детям 2 - 4 лет назначают 0,01 - 0,04 г, 5 - 6 лет - 0,04 -
0,06 г, 7 - 9 лет - 0,05 - 0,075 г, 10 - 14 лет - 0,05 - О,1 г на прием.
Детям в возрасте до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь
и ректально: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г. В отдельных случаях
отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная
боль.
При применении
свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости
препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть
эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не
рекомендуется применять теофиллин длительно. Теофиллин и содержащие его
препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости,
гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте мио- карда,
субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных
состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, следует
учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию" ферментов
печени (барбитураты и др.), снижают его концентрацию в крови. У курящих,
у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности,
выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил,
пропранолол (анаприлин), линкомицин, антибиотики - макролиды,
фторхинолоны, противозачаточные гормональные препараты, снижают
элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут
усиливать его побочные эффекты.
Формы выпуска:
порошок; свечи по 0,2 г (Suppositoria cum Тhеорhyllino 0,2).
Хранение:
список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
|