|
Все препараты
ФиБС для ИНЪЕКЦИЙ
<<--- --->>
ФИНАЛГОН
ФИЗОСТИГМИН
Физостигмин, или
эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов -
семян западно-африканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых
(Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится к
производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике
применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде
(1: 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха
порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными.
Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.
Физиостигмин является одним из основных представителей
антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду
с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие
антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на
холинорецепторы.
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для
сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят
в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в
день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3
ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2
- 0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение
внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто
вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие
сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще
применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно
эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с
пилокарпином (1 %).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при
нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл
0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют
галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря
- ацеклидин. В последние годы пытаются использовать физостигмин
(подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера.
Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого
мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе
ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации
сопровождается характерными для данного заболевания клиническими
симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин
несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера.
Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе
с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает
применение этого препарата. Для получения более эффективных
холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни
Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых
постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних
М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина
холинергическими нервными окончаниями. Высшие дозы физостигмина
салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных
препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные
явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов,
усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого
пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца,
судорожные реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина
являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в
защищенном от света месте.
|