|
Все препараты
ФОСФОТИАМИН
<<--- --->>
ФОТИЛ
ФОСФЭСТРОЛ
Синонимы:
Хонван,
Суtonal,
Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan,
Ноnvol,
Stibostatin, Stilphostrol
и др.
Белый или белый с
кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в
воде, практически нерастворим в спирте. По структуре фосфэстрол является
фосфорным эфиром диэтилстильбэстрола.
Применяют фосфэстрол (хонван)
для лечения рака предстательной железы (включая случаи с метастазами).
Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака
этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При
эстрогенрезистентных формах опухоли фосфэстрол малоэффективен.
Фосфэстрол был
синтезирован с целью создания эстрогенного препарата с избирательной
противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время
циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань
предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся в ней
фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с
освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влияние.
Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство,
выполняющее <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество
в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким
образом, сходство с циклофосфаном. Фосфэстрол применяют внутривенно в
виде 6 % раствора и внутрь в виде таблеток.
Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение
начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3
г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при
положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в
день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат
ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной
недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат начинают
вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10
дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола (хонвана)
должно проводиться под контролем клинических и биохимических
показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке
крови.
При невозможности
внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде
таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3 - 4
таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития
диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки за щекой или
под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают
по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не
меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана)
по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и
биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую
терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции
полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом
антиандрогенов.
Лечение фосфэстролом
обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются
тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в
процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области
заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях
можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут
возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно
также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут
наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).
Препарат
противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к
геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для предупреждения
снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция
хлорида.
Формы выпуска: 6 %
раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя
смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
|