|
Все препараты
АМИЛОРИД
<<--- --->>
АМИНАЛОН
АМИНАЗИН
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini
hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin,
Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin,
Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический
порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в
воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы
имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5. Стерилизацию водных
растворов можно производить при + 100 С в течение 30 мин, однако их
обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными
свойствами. Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов)
несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера
(образование осадков).
Аминазин является
одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление
многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко
применяться в медицинской практике. Одной из главных особенностей
действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный
эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение
сопровождается угнетением условно-рефлекторной деятельности и прежде
всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной
двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры;
наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным
стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может
развиться состояние сна. Аминазин усиливает действие снотворных,
наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает
различные интероцептивные рефлексы. Действие противосудорожных средств
под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин
может вызвать судорожные явления. Препарат оказывает сильное
противорвотное действие и успокаивает икоту. Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном
охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном
введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием
на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами,
уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и
гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие. Важным
свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные
адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже
полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые
адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект
адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное
адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы
выражено относительно слабо. Препарат оказывает сильное каталептогенное
действие. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под
влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия. Основными
особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и
способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина
удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять
или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать
страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
В психиатрической
практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного
возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый,
гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и
галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у
больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических
расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у
больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при
других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся
возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных
психозах. Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании
с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными
бутирофенона и др.). Особенностью действия аминазина при состояниях
возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин,
галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект.
В неврологической
практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся
повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и др.). Иногда
применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности
других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или
внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин
может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении
одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие
последних. Эффективно использование аминазина в сочетании с
анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со
снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице. Как
противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных,
болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламинами
и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В
клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и
других заболеваниях.
В анестезиологической
практике аминазином ранее широко пользовались для премедикации и
потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия наркотиков и
анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он усиливает также
действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин
способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для
этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так
называемые литические смеси). Литические смеси содержат наряду с
аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др),
анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2
мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 1 мл или
аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл,
промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти вводят внутримышечно или
внутривенно. В последнее время в анестезиологической практике чаще
пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с
анальгетиками и другими нейротропными средствами. Однако литические
смеси, содержащие аминазин, значения не потеряли.
Назначают аминазин
внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 %
раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и
выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для
уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При
внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина
добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина или изотонического
раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний
наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность
бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для
внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина
разводят в 10 - 20 мл 5 % (иногда 20 - 40 %) раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5
мин). Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и
состояния больного.
Наиболее удобным и
распространенным является прием аминазина внутрь. При лечении
психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025 - 0,075 г
в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно увеличивают до
суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме
внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с хроническим течением
заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении
большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1 - 1,5
мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими
препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время
проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином,
галоперидолом и другими препаратами. При внутримышечном введении
суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении
эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения
аминазином, который может продолжаться от 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и
дольше, дозу постепенно понижают на 0,025 - 0,075 г в сутки.
Больным с хроническим
течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При
состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при
внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С целью
экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в
вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина
разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости
увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора
глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2
- 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект
недостаточен, внутривенно вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с
левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г,
суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену:
разовая О,1 г, суточная 0,25 г. Детям аминазин назначают в меньших
дозах; в зависимости от возраста от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки,
ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней
внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в
более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3 - 4
раза в день взрослым; детям старшего возраста - по 0,01 г на прием). При
лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с
местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под
кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей;
введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных
инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во
избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина,
глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида. Парентеральное введение
аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться
и при пероральном применении препарата, особенно у больных с
гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5
- 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема
аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых
оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим
влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию
желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с
атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или
соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного
тракта. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации
кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и
роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата
(0,5 - 1,5 г в сутки). При применении аминазина относительно часто
развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях
паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние
раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная
последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии применяют
стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при
понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным
назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств,
применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков
лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют
лечение.
Аминазин
противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая
желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов,
микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного
мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а
также больным в поздних стадиях бронхоэктатической болезни.
Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная
болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь
(вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие
фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в
том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя,
наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение
индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя
применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга.
Не следует назначать аминазин беременным.
Формы выпуска: драже
по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.
Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой
(желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae pro
infantibus) в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В
банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в
сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и ампулы - в
защищенном от света месте.
|