|
Все препараты
ИЗАФЕНИН
<<--- --->>
ИЗОНИТРОЗИН
ИЗОНИАЗИД
Синонимы: ГИНК,
Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon,
Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid,
Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid,
Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др.
Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде,
трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О) стерилизуют при + 120
С в течение 12 мин. Является основным представителем производных
изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве
противотуберкулезных средств.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении
микобактерий туберкулеза. На других распространенных возбудителей
инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия
не оказывает. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч
после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в
крови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко
проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в раз-
личных тканях и жидкостях организма. Выводится, главным образом,
почками.
Применяют изониазид
для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и
детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах.
Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При
смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие
антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия),
сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др.
Применяют изониазид
внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. При
назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида
изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти
препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования
определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее
препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для
обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным,
в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в
несколько больших дозах. К <быстрым инактиваторам> относят больных,
выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к
принятой дозе, а к <<медленным (слабым)>> - выделяющих менее 10 %.
Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на
1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды). Суточную дозу устанавливают
индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени
инактивации и переносимости. Лечение длительное. Для профилактики
туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в
1 - 2 приема; профилактический курс - 2 мес. Внутримышечно (и
внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если
больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания
желудочно-кишечного тракта, непереносимость). Взрослым и подросткам
вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают
внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одновременно с инъекцией
изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 - 0,125 г (100 - 125 мг)
через З0 мин после инъекции. Внутривенно вводят изониазид взрослым и
подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном
бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10 % раствор
по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела в сутки в течение 30 -
60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в зависимости от эффективности и
переносимости). Для предупреждения и уменьшения побочных явлений,
применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят
внутримышечно по 100 - 125 мг через З0 мин после инъекции изониазида или
дают внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг) каждые 2 ч после инъекции.
Глутаминовую кислоту принимают по 1,0 - 1,5 г в сутки. При внутривенном
введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный
режим в течение 1 - 1,5 ч. Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в
суточной дозе 10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и
фиброз- но-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и
подготовке к операции. Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10
мг/кг в сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес
ежедневно. При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид,
метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота,
рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.
Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а
также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и
паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень
редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин
- меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно
побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в
приеме препарата. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и
глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина - внутримышечно 1
мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида
(при парестезиях), натривая соль АТФ.
Противопоказания:
эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный
полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.
Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности,
легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни
II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной
системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения,
микседеме. Противопоказано внутривенное введение изониазида при
флебитах.
Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10 % раствор в
ампулах по 5 мл.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла, таблетки - в защищенном от света месте, ампулы - при температуре
не выше + 10 С.
Приготовленные из
порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более
48 ч. Изониазид в виде специальной лекарственной формы (раствор <<Изонинидез>>
- Solutio) применяют как средство профилактики спаечной болезни после
хирургических вмешательств на органах брюшной полости. Препарат
представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г),
поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид,
кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачная жидкость
(бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании. Действие
обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов,
участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза).
Применяют однократно, вводя 2,0 - 2,5 мл на 1 кг массы тела, в брюшную
полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием
операционной раны. В отдельных случаях возможны аллергические реакции.
Форма выпуска: в
стеклянных бутылках (для крови) по 100 и 200 мл.
Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре от О С до + 20 С.
|