|
Все препараты
ИМИПЕНЕМ
<<--- --->>
ИМИФОС
ИМИПРАМИН
Синонимы: Имизин,
Мелипрамин, Antidеprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin,
Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные
растворы имеют рН 3,7 - 4,5.
Имипрамин является основным представителем типичных трициклических
антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с
высокой эффективностью он широко применяется до сих пор. По механизму
действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата
моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он
одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и
других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и
усилению их физиологической активности. В условиях эксперимента снимает
или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие
симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью. По
характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с
сопутствующим стимулирующим эффектом.
Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии,
особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и
идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии,
инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии,
депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при
алкогольных депрессиях. Препарат способствует уменьшению тоски,
улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости,
уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего
тонуса организма. Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,75 -
0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и
доводят ее до 0,2-0,25 г в день. При наступлении антидепрессивного
эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных
случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0,3 г в день.
Длительность лечения в среднем 4 - 6 нед, затем дозу постепенно понижают
(на 0,025 г через каждые 2 - 3 дня) и переходят на поддерживающую
терапевтическую (обычно 0,025 г 1 - 4 раза в день). Следует учитывать,
что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению
депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно. При тяжелых депрессиях
в условиях стационара можно применять комбинированную терапию -
внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с
внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора) 1 - 2 - 3 раза
в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15-0,2 г. Затем дозу для
инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь, при этом каждые
25 мг препарата для инъекций (2 мл 1,25 % раствора) заменяют
соответственно на 50 мг препарата в виде драже. Постепенно переходят на
прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию. Иногда
начинают с ударных доз: 0,1 - 0,15 г внутримышечно или 0,2 - 0,25 г
внутрь в день; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу
постепенно понижают. Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц
пожилого возраста.
Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в
течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до
0,02 г, от 8 до 14 лет - до 0,02 - 0,05 г, старше 14 лет - до 0,05 г и
более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г
1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03 - 0,05 г и более (в
течение 10 дней) - до оптимальной для данного больного дозы. При
необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной
меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно
комбинировать с нейролептиками. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.
Детям имипрамин иногда назначают при лечении функционального
(нейрогенного) ночного энуреза (недержание мочи). Механизм действия,
вероятно, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится менее
глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у
которых тимолептичесное действие сочетается со стимулирующим влиянием на
ЦНС.
Следует учитывать, что при лечении имипрамином возможно усиление или
появление бессонницы. Поэтому при лечении депрессии его рекомендуется
принимать в первую половину дня (до 15 - 16 ч). Иногда имипрамин
назначают при нарколепсии. Лечение имипрамином должно проводиться под
наблюдением врача. Следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии
и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации. К
возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся головные
боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с
холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение
аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные
аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны
нарушения сердечного ритма. При передозировке препарата могут отмечаться
бессонница, возбуждение. Имипрамин нельзя назначать одновременно с
ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема.
Препарат можно принимать через 1 - 3 нед после отмены ингибиторов МАО,
причем следует начинать с малых доз (0,025 г в сутки). Нельзя также
назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы. У
больных получающих имипрамин, тиреоидин может вызвать резкую
пароксизмальную предсердную тахикардию. Осторожность необходима при
эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным
реакциям. Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек,
кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при
диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости
сердца, выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких,
инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения,
аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря. В связи с
холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о
допустимости его применения при глаукоме.
Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное
давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением -
узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения
внутриглазного давления не наблюдается. Тем не менее у этих больных
лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под
регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться
антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см.
Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Наибольшей холинолитической
активностью отличаются амитриптилин и фторацизин.
|