|
Все препараты
КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ
<<--- --->>
КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД
КАЛЬЦИЯ
ФОЛИНАТ
Синонимы фолиновой
кислоты: лейковорин, цитроворум-фактор (название связано с тем, что
фолиновая кислота является фактором роста бактерий Leuconostoc
citrovorum), Chemifolin, Lederfoline, Rescufolin, Тonofolin и др.
Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Неустойчив на свету. По химической структуре и физиологической
активности близок к фолиевой кислоте. Фолиновая кислота является
продуктом превращения фолиевой кислоты в организме и играет роль ее
активного метаболита. Превращение фолиевой кислоты в фолиновую
происходит при участии аскорбиновой кислоты. Фолиновая кислота, как и
фолиевая, эффективна при мегалобластической и других анемиях, спру, но
преимуществ перед фолиевой кислотой не имеет.
Основное лекарственное значение фолиновой кислоты заключается в ее
антидотном действии по отношению к лекарственным (главным образом,
противоопухолевым) средствам, являющимся антагонистами фолиевой кислоты.
Для этой цели ее применяют в виде кальциевой соли. Основное применение
кальция фолинат имеет в качестве антагониста побочного действия
противоопухолевого препарата метотрексата. Противоопухолевое действие
метотрексата (торможение роста активно пролиферирующих тканей, задержка
роста злокачественных тканей) связано с ингибированием
дигидрофолатредуктазы и блокированием образования тетрагидрофолата,
необходимого для биосинтеза ДНК. Одновременно с противоопухолевым
эффектом происходит, однако, угнетение кроветворения. Кальция фолинат
способствует восстановлению метаболизма фолатов, предотвращает
повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет
использовать метотрексат в необходимых для химиотерапии опухолей высоких
дозах. Кальция фолинат может применяться как антидот метотрексата для
предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и
сверхвысоких доз, а также при развившихся от использования обычных доз
метотрексата токсических проявлениях (язвенно-некротический стоматит,
энтеропатии и др.).
Применяют кальция
фолинат внутримышечно или внутривенно струйно. Перед употреблением
препарат растворяют в 1- 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Раствор пригоден к применению в течение 12 ч при хранении его в
прохладном месте (не выше +8 С). При терапии метотрексатом в повышенных
дозах (1 - 5 г) кальция фолинат вводят в разовой дозе от 3 до 10 мг/м 2,
при высоких дозах метотрексата (10 - 20 г) - в разовой дозе от 10 до 20
мг/м 2. Начинают инъекции через 6 - 18, но не позднее 24 ч после инфузии
метотрексата, затем с 6-часовыми интервалами в течение 48 - 72 ч. Всего
на курс лечения - 10 - 12 доз (от З0 до 360 мг). Для купирования
выраженных токсических реакций от применения метотрексата (рвота,
повышение температуры и др.) рекомендуется вводить раствор кальция
фолината внутривенно, при этом следует увеличить разовую дозу в 2 - 3
раза, а интервалы между введениями антидота сократить до 3 ч. В случае
развития токсических явлений при использовании обычных доз метотрексата
кальция фолинат рекомендуется вводить в дозе 5 - 10 мг/м 2 с 3-часовыми
интервалами до исчезновения проявлений токсичности.
Кальция фолинат
противопоказан при пернициозной анемии и других В12- дефицитных анемиях.
При применении препарата в больших дозах могут наблюдаться аллергические
реакции.
Форма выпуска: в
ампулах емкостью 3 мл; содержащих по 0,00324 г (3,24 мг) или 0,0324 г
(32,4 мг) лиофилизированного кальция фолината, в упаковке по 5 ампул с
приложением 5 ампул с 2 мл изотонического раствора натрия хлорида для
инъекций. Лиофилизированный препарат представляет собой пористую массу
от светло-желтого (для меньшей дозировки) до желтого (для большей
дозировки) цвета.
Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре не выше +25 'С.
За рубежом кальция
фолинат выпускается в виде раствора в ампулах, содержащих по 0,003 г (3
мг) 1 мл; 30 мг в 3 мл и 100 мг в 10 мл, а также в капсулах по 0,015 г
(15 мг). Большие дозы предназначены для применения в сочетании с
5-фторурацилом при лечении опухолей, особенно рака прямой кишки. В нашей
стране пока нет достаточного количества данных по этому вопросу.
Лейковорин-кальций и другие препараты кальция фолината выпускаются в
разных дозировках.
|